Ciklofosfamido milteliai Cas Nr.50-18-0

Ciklofosfamidas yra sintetinis azoto garstyčių alkilinimo agentas, turintis plataus{0}}spektro priešnavikinį poveikį ir stiprų imunosupresinį poveikį. Kaip provaistas, jis turi aktyvuoti kepenis in vivo, kad jis taptų aktyvus. Jis slopina greitai proliferuojančių ląstelių (pvz., naviko ląstelių, limfocitų) augimą, trukdydamas DNR replikacijai ir transkripcijai.

1. Priešnavikinė funkcija:Kaip ne{0}}specifinis ląstelių ciklo agentas, jis tiesiogiai sutrikdo naviko ląstelių DNR struktūrą, užkertant kelią dalijimuisi ir dauginimuisi.

2. Imunosupresinė funkcija:Slopina T limfocitų ir B limfocitų dauginimąsi ir funkciją, taip reguliuojant nenormalų imuninį atsaką.

1. Onkologija:Plačiai naudojamas įvairiems piktybiniams navikams, įskaitant ne{0}}Hodžkino limfomą, Hodžkino limfomą, daugybinę mielomą, leukemiją, krūties vėžį, kiaušidžių vėžį ir neuroblastomą, gydyti.

2. Reumatologija ir imunologija:Vartojamas sunkioms autoimuninėms ligoms, nereaguojančioms į kitus vaistus, gydyti, pvz., sisteminei raudonajai vilkligei (ypač nefritui), reumatoidiniam artritui, granulomatiniam poliangitui, mikroskopiniam poliangitui ir sklerodermijai.

Ciklofosfamidas oksidaciniu būdu metabolizuojamas kepenyse per citochromo P450 fermentų sistemą, todėl susidaro farmakologiškai aktyvus metabolitas 4-hidroksiciklofosfamidas. Šis aktyvus metabolitas toliau transportuojamas į tikslinius audinius, kur suskaidomas į fosforamidito azoto garstyčias, turinčias stiprų alkilinimo aktyvumą. Fosforamidito azoto garstyčios kryžmiškai susieja su guanino bazėmis DNR grandinėse, suardydamos dvigubos spiralės struktūrą. Tai trukdo DNR replikacijai, transkripcijai ir RNR sintezei, galiausiai sukelia ląstelių mirtį, sutrikdžius genetinę informaciją.

1. Terapinis poveikis:

  • Priešnavikinis poveikis:Tiesiogiai pažeidžia naviko ląstelių DNR, sukeldamas naviko susitraukimą arba regresiją.

  • Imunosupresinis poveikis:Žymiai sumažina cirkuliuojančių limfocitų skaičių ir slopina antikūnų gamybą, taip kontroliuojant autoimuninių ligų progresavimą.

2. Nepageidaujamos reakcijos:

  • Mielosupresija:Sukelia leukopeniją ir trombocitopeniją, didina infekcijos ir kraujavimo riziką.

  • Šlapimo toksiškumas:Metabolitas akroleinas gali sukelti hemoraginį cistitą; ilgalaikis{0}}naudojimas padidina šlapimo pūslės vėžio riziką.

  • Virškinimo trakto reakcijos:Dažnas pykinimas, vėmimas ir apetito praradimas.

  • Reprodukcinis poveikis:Gali sukelti nevaisingumą ir amenorėją.

  • Kita:Apima alopeciją, burnos gleivinės uždegimą ir padidėjusią antrinių piktybinių navikų (pvz., leukemijos) riziką.